Калмирекс уколы инструкция по применению аналоги

Немного информации о составе и форме выпуска

Препарат «Калмирекс» (уколы), отзывы о котором вы сможете найти в конце этой статьи, имеет в составе два эффективных активных вещества, оказывающих на организм прямое воздействие. Активными компонентами препарата являются лидокаин и толперизон. Однако кроме них в составе имеются также и вспомогательные компоненты. Жидкость, предназначенная для инъекций, обычно прозрачная и бесцветная, однако иногда она может иметь немного зеленоватый оттенок, что также является нормой. Средство имеет особый специфический запах.

Вещество предназначено, как для внутримышечного, так и для внутривенного введения. Ампулки с раствором расфасованы в картонные коробки, каждая из которых вмещает по пять или десять флакончиков с жидкостью.

Описание и состав

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения представляет собой бесцветную или чуть зеленоватую прозрачную жидкость, с характерным запахом.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, они имеют круглую, двояковыпуклую форму. У них имеется специфический запах.

Калмирекс , выпускаемый в растворе для инъекций содержит в качестве действующих компонентов лидокаин и толперизон.

Таблетки содержат в качестве активного компонента толперизон.

Инъекционный раствор содержит следующие вспомогательные вещества:

• метилпарагидроксибензоат;
• соляная кислота;
• диэтиленгликоля моноэтиловый эфир;
• вода для инъекций.

В состав таблеток входят следующие неактивные вещества:

• МКЦ;
• молочные сахар;
• Е 572;
• гипромеллоза;
• Е 330;
• кроскармеллоза натрия.

Оболочка таблеток образована гипромеллозой, пропиленгликолем, титановыми белилами.

Препарат оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и антиадренергическое действие. Он усиливает периферический кровоток, расслабляет спазмы поперечнополосатой мускулатуры.

КАЛМИРЕКС

Клинико-фармакологическая группа

Миорелаксант центрального действия

Действующие вещества

— лидокаина гидрохлорид (lidocaine)- толперизона гидрохлорид (tolperisone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый, со специфическим запахом.

1 амп.
толперизона гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество)	100 мг
лидокаина гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество)	2.5 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0.6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир — 0.3 мл, хлористоводородная кислота концентрированная — до pH , вода д/и — до 1 мл.

1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.

Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферический кровоток.

В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Толперизона гидрохлорид

Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Т1/2 после в/в введения — около 1.5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения Cmax в плазме крови при в/м введении — 30-45 мин. Связывание с белками плазмы — 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (40% концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания

• гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);
• восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комплексной терапии:

• при облитерирующих заболеваниях сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия);
• при заболеваниях, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Противопоказания

• тяжелая миастения;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к лидокаину.

С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности (коррекция дозы не требуется).

Дозировка

Взрослым препарат назначают ежедневно в/м по 100 мг 2 раза/сут или в/в по 100 мг 1 раз/сут.

• Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). — Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лимфаденопатия. — Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок. — Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия. Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — потеря активности, депрессия. — Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость. — Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрительного восприятия. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах, вертиго. — Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко — брадикардия, приливы крови. — Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. — Со стороны пищеварительной системы: нечасто — желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, нарушения функции печени. — Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь. — Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения. — Со стороны мочевыделительной системы: редко — энурез, протеинурия. — Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — покраснение места инъекции; нечасто — астения (слабость), недомогание, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди. — Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко — повышение уровня креатинина.

Передозировка

Уколы Мидокалм могут приводить к негативным реакциям при превышении указанной дозы. В связи с чем, исходя из отзывов пациентов, требуется строго придерживаться предписанных правил дозирования.

На сегодняшний день данные о передозировки лекарственным средством отсутствуют. Однако согласно лабораторным исследованиям, проводимым на животных, препарат способен вызывать признаки атаксии, тахипноэ, судорожное состояние и остановку дыхания.

При развитии признаков передозировки необходимо обратиться к специалисту за назначением симптоматического и поддерживающего лечения.

Медикаментозное взаимодействие

Исходя из всего вышесказанного, можно понять, что «Мидокалм» является очень активным средством, которое может вступать в разные реакции с прочими лекарствами.

Например, исследование его сочетания с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном позволило выяснить, то такая комбинация приводит к повышению уровня в крови веществ, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6. Среди них:

• Перфеназин.
• Дезипрамин.
• Тиоридазин.
• Небиволол.
• Толтеродин.
• Метопролол.
• Венлафаксин.
• Декстрометорфан.
• Атомокстени.

Несмотря на то что в состав «Мидокалма» входит вещество, отличающееся центральным воздействием, оказываемый им седативный эффект очень низкий. Но если планируется применять его с другими миорелаксантами центрального действия, нужно уменьшить дозировку толперизона.

Еще нужно знать, что действующее вещество «Мидокалма» усиливает эффект нифлумовой кислоты. А потому при их одновременном применении нужно урегулировать дозировки.

Побочные действия

Не стоит применять препарат самостоятельно, тем более что он может стать причиной ряда побочных эффектов:

• лимфаденопатия, понижение гемоглобина;
• анафилактические и аллергические реакции;
• полидипсия, полный отказ от еды;
• нарушение сна, депрессивное состояние, потеря активности;
• головные боли, вертиго, синдром дефицита внимания, дрожание отдельных частей тела, нарушение чувствительности, вялость, судороги;
• расстройство зрительного восприятия;
• шум в ушах;
• понижение давления, стенокардия, учащение или урежение сердцебиения, приливы;
• диспноэ, кровотечение из носа, учащенное дыхание;
• расстройство желудка, боли в эпигастральной области, запор, вздутие живота, рвота, сухость в ротовой полости, нарушение функции печени;
• недержание мочи, появление белка в моче;
• повышенное потоотделение;
• мышечная слабость, боль в конечностях и мышцах, остеопения;
• повышение уровня билирубина и креатинина;
• покраснение в месте укола;
• бессилие, раздражительность, дискомфорт в груди, жажда.

При возникновении перечисленных нежелательных эффектов о них нужно сообщить лечащему врачу.