Инструкция по применению препарата Карбамазепин и отзывы о нем

Карбамазепин – препарат, относящийся к группе противоэпилептических средств. Активное вещество с одноименным названием является производным карбоксамида. Лекарство широко используется в неврологии, причем не только в России, но также и в странах Европы и Америки.

Gabapentin (Габапентин)

капсулы, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК), и в терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами (ГАМК К подпиты а и b, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными). In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Показания к применению

Эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное лекарство); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное препараты).

Нейропатические боли у больных старше 18 лет.

Научные исследования

Карбамазепин и судорожные припадки

Было проведено исследование 480 больных с парциальными и с вторично генерализованными эпилептическими припадками. Больные были случайно распределены по группам, принимающим карбамазепин или вальпроат в течение 1—5 лет. Эффективность обоих препаратов при лечении генерализованных эпилептических припадков была практически одинакова, а при лечении сложных парциальных судорог карбамазепин был более эффективен, чем вальпроат, по четырём из пяти оцениваемых параметров:

  • По общему количеству приступов
  • Числу приступов в месяц
  • Продолжительности периода ремиссии
  • Интенсивности судорожных приступов.
Читайте также:  Возбуждение или гнев: влияние красного цвета на человека

Суммарное число пациентов в ремиссии после испытаний при приёме карбамазепина было 34 % (75 % — при генерализованных тонико-клонических судорогах, 62 % — при сложных парциальных судорогах).

Это позволило сделать вывод о том, что карбамазепин и вальпроат можно применять с одинаковой эффективностью при лечении вторично генерализованных эпилептических припадков, но при сложных парциальных судорогах эффективнее карбамазепин[22].

Карбамазепин и биполярное расстройство

В исследованиях, изучающих влияние галоперидола на купирование острого маниакального состояния, проведённых с участием 2022 пациентов, удалось показать, что нет особенных различий в эффективности галоперидола, рисперидона, оланзапина, карбамазепина и вальпроатов, однако при применении галоперидола была более высокая частота двигательных расстройств[23].

Карбамазепин и триггерная зона невралгии тройничного нерва

Чтобы исследовать взаимосвязь между эффективностью карбамазепина и наличием триггерной зоны для диагностики невралгии тройничного нерва, карбамазепин был введён 61 пациенту с подозрением на невралгию тройничного нерва. Все пациенты прошли обследование посредством магнитно-резонансной томографии либо компьютерной томографии. Окончательный диагноз был поставлен челюстно-лицевым хирургом и нейрохирургом. Из 61 пациента 50 был поставлен окончательный диагноз «невралгия тройничного нерва», а у 6 — атипичные лицевые боли. Карбамазепин был эффективен в качестве обезболивающего 45 из 50 пациентов (90 %) с невралгией тройничного нерва и 5 из 11 пациентов (45 %) с другими заболеваниями. Тем не менее, карбамазепин облегчил боль некоторых больных, не страдающих невралгией тройничного нерва. У 30 из 31 пациента (97 %) с особой триггерной зоной и у 20 из 30 (67 %) без триггерной зоны была диагностирована невралгия тройничного нерва, из чего сделан вывод, что эффективность карбамазепина является вспомогательным показателем невралгии тройничного нерва, а наличие особой триггерной зоны является сильным индикатором[24].

препараты, нормотимики

Нормотимики (тимоизолептики) — лекарственные средства, способные уменьшать циркулярные расстройства аффективной сферы (колебания настроения), а при профилактическом применении предотвращать развитие депрессивной и маниакальной симптоматики.

препараты, нормотимики
  • соли лития (карбонат, глюконат, хлорид, цитрат, оксибат, пролонгированные препараты лития);
  • производные карбазепина (карбамазепин);
  • вальпроевую кислоту (натриевая, кальциевая, магниевая соли);
  • блокаторы кальциевых каналов: верапамил, нифедипин, дилтиазем.
  • Фармакодинамика:

    Описание:

    Ранее для отнесения препарата к нормотимикам считалось обязательным наличие у препарата, наряду с профилактической нормотимической активностью, также выраженной «острой» антиманиакальной активности, способности купировать острые маниакальные фазы.

    Однако в настоящее время это требование считается нерелевантным для отнесения препарата к нормотимикам, поскольку появился как минимум один нормотимик, обладающий выраженной профилактической нормотимической активностью (особенно в отношении депрессивных фаз), но не обладающий или почти не обладающий антиманиакальной активностью — ламотриджин (ламиктал).

    Многие (но не все) нормотимики обладают также «острой» антидепрессивной активностью, то есть способностью купировать или смягчать острые депрессивные фазы.

    Наиболее выражена антидепрессивная активность у ламотриджин (ламиктал), препаратов лития, менее выражена у Карбамазепин ( финлепсин, тегретол), у атипичных антипсихотиков.

    Вальпроаты (депакин, конвулекс), судя по данным РКИ, не обладают клинически значимой «острой» антидепрессивной активностью. Некоторые нормотимические препараты обладают дополнительными ценными психотропными свойствами.

    Так, вальпроаты обладают, кроме нормотимической, также выраженной противотревожной и антипанической активностью, что позволяет применять их при паническом расстройстве, тревожных расстройствах, а также при наличии тревоги в структуре другого психического заболевания (депрессии, шизофрении и др.). Минеральные соли: Препараты лития

    Противосудорожные препараты с нормотимической активностью:

    Карбамазепин , окскарбазепин, вальпроат натрия, ламотриджин (ламиктал).

    Атипичные антипсихотики:

    Рисперидон (рисполепт), оланзапин (зипрекса), кветиапин (сероквель), клозапин (азалептин, лепонекс).

    Антагонисты кальция:

    Верапамил, нифедипин, нимодипин.

    Тиреоидные гормоны:

    Трийодтиронин, L-тироксин.

    Нормотимический эффект этой группы препаратов связывают с активацией ГАМК-ергической передачи. Высокие дозы карбамазепина и вальпроевой кислоты подобно солям лития снижают метаболизм ГАМК путём ингибирования ГАМК трансаминазы в гиппокампе, базальных ганглиях и коре головного мозга. Дофаминергическое действие связано отчасти с тем, что ГАМК — пресинаптический модулятор дофаминергических нейронов. Нормотимики повышают активность холинергической системы. Некоторые препараты влияют на транспорт Na+ через мембраны центральных нейронов. Центральное действие нормотимиков связано также с подавлением активации аденилатциклазы, влиянием на бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Подобным многообразием механизмов действия можно объяснить широкий спектр показаний к применению солей лития и противосудорожных препаратов с нормотимической активностью. Нормотимические препараты вызывают отчётливый антиманиакальный эффект, антидепрессивное действие при лечебном и в меньшей степени при профилактическом применении выражено значительно слабее. По некоторым данным все они оказывают регулирующее влияние на биологические ритмы в целом, в том числе на циркадианный, что, в частности, проявляется нормализацией цикла сон-бодрствование при его нарушении. Классическая модель клинического применения нормотимиков — маниакально-депрессивный психоз (при профилактическом применении в 70-90% случаев предупреждают развитие как маниакальных, так и депрессивных фаз). Лекарственные средства этой группы оказывают антиманиакальное действие, поэтому их можно применять в маниакальной фазе, чаще в сочетании с нейролептиками. Наиболее быстрый антиманиакальный эффект вызывает вальпроевая кислота (эффект развивается через 5—7 дней от начала лечения), затем карбамазепин (7— 14 дней) и лития карбонат (10—14 дней). При лечении препараты назначают в дозах в 1,5-2 раза выше средних профилактических. Карбамазепин оказывает также антидепрессивное действие, что позволяет применять его при развитии депрессии. Однако он по активности существенно уступает трициклическим антидепрессантам, поэтому при тяжёлых депрессивных состояниях необходимо проведение комбинированной терапии.

Читайте также:  «Не хочу быть тихоней!»: уроки стервозности для девушек

фармакодинамический

Точный механизм действия литии до сих пор неизвестно, и есть подозрение , что он действует в различных точках нейрона между ядром и синапсами. Литий как известно, ингибирует фермент GSK-3B. Это имеет эффект ослабления давления на циркадных часов – который , как полагают, будет часто неточности у людей с биполярным расстройством – и положительно модулирует транскрипцию генов головного мозга нейротрофического фактора (BDNF).

Все противосудорожных обычно используется для лечения биполярного расстройства являются блокаторами напряжения натриевых каналов, влияющего мозг системы глютамата . Для вальпроевой кислоты, карбамазепиной и окскарбазепиной, однако, их стабилизирующее настроение эффекты могут быть в большей степени связаны с воздействием на ГАМКергической системе. Ламотриджина , как известно , чтобы уменьшить пациент кортизола ответ на стресс.

Одним из возможных ниже по потоку целью нескольких стабилизаторов настроения , таких как литий, вальпроат и карбамазепин является каскад арахидоновой кислоты .